Sul piano biologico, lo studio del comportamento sessuale ha seguito quello delle indagini neurofisiologiche, a partire dai lavori di Papez sul "cervello limbico", deputato a raccogliere e ad elaborare le emozioni con il contributo di altre strutture cerebrali, in particolare della neocorteccia.

Un campo di indagine più attuale si riferisce al substrato neurochimico e neuroendocrino della sessualità, da tener presente anche in funzione di un approccio interdisciplinare.

L'attività sessuale, infatti, deve essere considerata come l'espressione finale di un meccanismo in cui sono coinvolti molti organi e apparati, date le complesse relazioni tra sistema nervoso centrale, sistema nervoso autonomo, sistema endocrino, sistema nervoso periferico e organi genitali.

Le ricerche sulla neurotrasmissione hanno dimostrato che i neurotrasmettitori maggiormente coinvolti nella sessualità sono la dopamina (con funzione stimolante) e la serotonina (con funzione inibente).

Le connessioni tra i neurotrasmettitori e gli ormoni, in particolare quelli ipofisari e ipotalamici, influenzano il comportamento sessuale grazie ai loro "releasing factors": GnRH, che libera FSH e LH a livello ipofisario, ACTH e sistema degli oppioidi endogeni.

Sono stati condotti studi sugli animali che hanno permesso di ipotizzare che la fase di refrattarietà sessuale, seguente ad una risposta orgasmica, dipenda dalle encefaline prodotte durante l'orgasmo, o per loro azione diretta o per inibizione del release della dopamina.

Ultimo anello della catena del sistema neuroendocrino sono gli ormoni periferici, rappresentati dagli steroidi sessuali. Essi agiscono sulla differenziazione sessuale dell'encefalo durante la vita prenatale, danno il via al periodo della pubertà e, in generale, hanno un ruolo primario nel regolare il comportamento sessuale.

In particolare, ricordiamo che è il testosterone che regola l'attività sessuale maschile, mentre gli estrogeni prevalgono nella regolazione di quella femminile