Utente 345XXX
Salve,

leggendo due pubblicazioni scientifiche su Asenapina ho notato che a 5 mgx2 l'occupazione dei recettori D2 è in media del 75%, mentre a 10mg x2 sale all'85%.
Le domande che mi sorgono sono:

1) Per recettori D2 si intendono quelli distribuiti in tutto il cervello o solo in alcune aree (mesolimbica e mesocorticale)?

2) In un grafico viene riportato (per diversi AP) che se si supera il 65% di occupazione nell'area nigro-striatale compaiono EPS. Come mai dunque Asenapina a tale dosaggio terapeutico non li provoca, se non in rarissimi casi?

Grazie dell'eventuale risposta

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[#1] dopo  
Dr. Tommaso Vannucchi
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gentile utente
pern quanto riguarda la popolazione recettoriale deve intendersi quella distribuita nel cervelo; per quanto riguarda il secondo quesito, nell'insorgenza di EPS non conta solamente la percentuale dei recettori occupati ma conta molto il tempo con cui la molecola occupa il recettore (per esempio la quetiapina è un esempio di molecola D2 antagonista che occupa il recettore per un tempo breve rispetto agli antipsicotici classici tipo aloperidolo)
[#2] dopo  
Utente 345XXX

Iscritto dal 2014
Quindi la probabilità di l'insorgenza di EPS e/o discinesia tardiva da asenapina è simile a quella dei vecchi antipsicotici o differisce in maniera sostanziale?
Se è sostanziale, è per via del bilanciamento con l'antagonismo sui recettori 5HT?

Grazie per la risposta
[#3] dopo  
Dr. Tommaso Vannucchi
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In merito a quanto richiesto le consiglio di leggere l'articolo

Shaid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH
Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature
Psychopharmacol 2009; 23(1):65-73
[#4] dopo  
Utente 345XXX

Iscritto dal 2014
La ringrazio della risposta.

Saluti