Utente 377XXX
Buongiorno,
Assumo da 20 anni la carbamazepina per la cura dell'epilessia. Dato che nel corso del tempo ho autodeterminato un'assunzione non ottimale, 400mg tegretol al mattino, il neurologo mi ha detto di passare a 300mg tegretol a rilascio ritardato mattina e sera, per un totale di 600.

Per inciso: i 400mg "normali" al mattino possono darmi qualche leggero problema. In particolare la notte quando la concentrazione del farmaco è ormai scesa e non sono sufficientemente coperto.

Ci sono pericoli nel cambiare repentinamente la terapia? Ho letto le carbamazepina a rilascio ritardato viene assorbita un po' meno rispetto a quella "normale". Quanto meno? 600mg equivalgono a 400mg?
Grazie

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[#1] dopo  
Dr. Alex Aleksey Gukov
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Gentile utente,
in effetti, durante il passaggio dalla formulazione "normale" a quella "a rilascio modificato" della carbamazepina, potrebbe essere richiesta un lieve incremento della dose.

Ma non esiste un algoritmo preciso.

Solo uno dei fattori è quello dell'assorbimento del farmaco (la carbamazepina nella forma "a rilascio modificato" è assorbita circa 15 % in meno rispetto alle altre formulazioni).

Un altro fattore riguarda la dinamica della concentrazione ematica dopo l'assorbimento, che presenta, con tutte le formulazioni, una salita fino a raggiungere un picco e poi ridursi lentamente finché non viene assunta la dose successiva. Con la formulazione "a rilascio modificato" tale dinamica "fluttuante" è molto più contenuta, le concentrazioni nell'organismo sono più stabili (e ciò è un vantaggio), ma il picco che inizialmente viene raggiunto è di circa 25 % più basso rispetto ad altre formulazioni.

Inoltre, tale "picco" (la concentrazione massima) con le compresse "a rilascio modificato" viene raggiunto più tardi rispetto alle altre formulazioni.

Tenendo conto sia del minore assorbimento, sia del "picco" più basso e più ritardato, la stessa dose "a rilascio modificato" corrisponderebbe a circa 64 %.della stessa dose di una formulazione normale.

Ed il Suo neurologo Le ha prescritto un passaggio con incremento della dose che è molto vicino a ciò: (400 corrisponde a circa 67 % rispetto a 600 mg).

Dunque, è una prescrizione che sembra abbastanza cauta e corretta, e darei fiducia al Suo neurologo, ma non tutto si può valutare "a priori": bisognerà mantenere contatto con il Suo neurologo, riferire a lui degli eventuali sintomi collaterali, se compariranno, ed inoltre esistono anche gli esami di monitoraggio dell'impatto metabolico del farmaco, delle sue effettive concentrazioni ematiche, e, naturalmente, le EEG. Tale monitoraggio potrà aiutare a capire se la detta dose rimarrà ottimale o meno.
[#2] dopo  
Utente 377XXX

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La ringrazio per la risposta molto chiara.
[#3] dopo  
Utente 377XXX

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Mi permetta un'ulteriore domanda: a livello di assorbimento c'è una riduzione del 15%. A livello di picco un ulteriore abbassamento del 25.

Ma a livello di efficacia complessiva e di protezione contro la patologia, conta di più l'assorbimento o il picco?

Logicamente penserei all assorbimento, ma vista la sua disponibilitá le faccio la domanda,
Grazie
[#4] dopo  
Dr. Alex Aleksey Gukov
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Gentile utente,
Lei ha ragione, a livello di efficacia la concentrazione "a picco" conta meno, perché sarebbe ideale che non ci fossero proprio i "picchi" evidenti, ma che la concentrazione del farmaco rimanga più possibilmente costante.

La presenza del "picco" riflette piuttosto l'inevitabile dinamica di tutti i farmaci che non sono "a rilascio prolungato" o "modificato", ma "normali" (come la Carbamazepina che Lei assumeva prima). Dunque, la concentrazione "a picco" può essere importante da considerare per cercare a fare un passaggio da una formulazione ad altra in maniera tale che l'organismo non accorga quasi le differenze.

Siccome il Suo organismo è abituato alla dinamica della Carbamazepina "normale", con la quale si raggiunge un certo picco della concentrazione (e poi le concentrazioni scendono, finché non viene assunta la nuova dose), con l'assunzione della nuova formulazione (che, con la stessa quantità assorbita del farmaco, dà luogo ad un picco più basso) l'organismo può accorgersi della differenza, se la dose non viene corretta.

Per cui, nel calcolo ho considerato entrambi i fattori (sia l'assorbimento che il "picco").

Il fenomeno del "picco" è più importante nei primi tempi di assunzione, diventando, in seguito, le concentrazioni più costanti e meno caratterizzate dai "picchi".

In ogni caso, non si deve e non si può stimare l'efficacia potenziale e la dose ottimale della nuova formulazione solo "a tavolino". L'efficacia si valuta in base agli effetti terapeutici realmente osservati, ovvero in base ai segni clinici ed in base ai risultati degli esami: dunque, delle valutazioni che il Suo neurologo dovrebbe fare nel mentre monitorerà la nuova terapia.