Nuovi antidepressivi: la vortioxetina

Il 30 settembre 2013, un nuovo antidepressivo, la vortioxetina (Brintellix) è stato approvato dalla Food and Drug Administation negli Stati Uniti. La dose di partenza raccomandata è di 10mg/die da assumere per bocca una volta al giorno senza preferenze sull'orario di somministrazione. La dose può essere aumentata fino a 20mg/die, ma dosi di 5 mg si sono rivelate efficaci in soggetti intolleranti a dosaggi maggiori.

Quando viene approvato un nuovo farmaco ci sono degli interrogativi da porsi come psichiatri: quanto questa nuova molecola differisce da quelle già esistenti sul mercato in termini di tollerabilità ed efficacia e in che modo quindi possa costituire una opportunità in più per i nostri pazienti. Dalla scoperta dei triciclici e delle IMAO, sono stati sviluppate ed approvate nel tempo nuove classi di antidepressivi, come gli SSRI (inibitori del reuptake della serotonina), gli SNRI (inibitori della serotonina e della noradrenalina), il bupropione (dopamina e noradrenalina), la mirtazapina (adrenalina, noradrenalina, serotonina ed istamina) e ultimamente l'agomelatina (melatonina) in Europa.

Molecole con meccanismo d'azione diverso sono state testate ma la maggior parte di loro sono state un fallimento. Un'eccezione è costituita dalla grande attenzione che si sta riversando recentemente sulla ketamina e sul recettore antagonista N-Metil-D-aspartato che sembra promettere piuttosto bene.

La Vortioxetina è considerato un antidepressivo multimodale: agisce come antagonista sui recettori 5-HT3A e 5-HT7, agonista parziale sui recettori 5-HT1B e agonista sui 5-HT1A determinando una potente inibizione del reuptake della serotonina. I dati pre-clinici suggeriscono che questi multipli e unici effetti su diversi recettori della serotonina determinano un aumento della trasmissione regionale della noradrenalina, dopamina e del glutammato.

La vortioetina è metabolizzata da diversi enzimi epatici (ad esempio CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4/5, CYP2A6 e CYP2C19) e i livelli ematici non sembrano essere condizionati in maniera significativa dall'assunzione concomitante di altri farmaci. L'emivita è di circa 57 ore e i sintomi da sospensione dopo aver dimenticato una dose o dopo una interruzione brusca del trattamento sono infrequenti. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono stati nausea (10-20%), cefalea (15%), diarrea (7-11%), xerostomia ed iperidrosi (meno frequenti). I presunti benefici dall'utilizzo di questo farmaco sarebbero una scarsa sonnolenza ed insonnia, scarsa tendenza all'aumento ponderale, minori effetti collaterali sulla sfera sessuale rispetto ai serotoninergici.

Alla fine del mese di dicembre scorso la vortioxetina ha avuto l'approvazione per la commercializzazione dalla Commissione Europea. Non ci sono ad oggi informazioni sul destino del farmaco in Italia.

 

Data pubblicazione: 10 febbraio 2014

25 commenti

#1
Utente 215XXX
Utente 215XXX

una nuova speranza per chi soffre di questa patologia che sembrerebbe non intaccare il sonno
una cosa non capisco, essendo la depressione, spesso accompagnata da problemi di insonnia, perchè sono cosi pochi gli antidepressivi che possono trattare anche questo problema?

#2
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

L'insonnia è in genere un sintomo di depressione non la causa: In generale se l'antidepressivo funziona il sonno è uno dei primi sintomi a rientrare per cui è spesso possibile evitare l'uso di ipnotici che nel tempo possono determinare dipendenza. La sedazione che alcuni antidepressivi determinano è da considerarsi un effetto collaterale ed è imputabile ad un'azione antiistaminica. Sebbene talvolta si possa sfruttare questo effetto (come nel caso della mirtazapina, del trazodone o di molti dei triciclici) il rischio è quello di pagare un prezzo sul piano della performance cognitiva che nei casi di depressione è spesso intaccata (deficit della concentrazione e della memoria ad es.). In base a queste considerazioni un antidepressivo ideale non dovrebbe determinare sedazione (il luogo comune sugli psicofarmaci che riducono le persone a dei robot mi sembra sufficiente).

#3
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

L'insonnia è in genere un sintomo di depressione non la causa: In generale se l'antidepressivo funziona il sonno è uno dei primi sintomi a rientrare per cui è spesso possibile evitare l'uso di ipnotici che nel tempo possono determinare dipendenza. La sedazione che alcuni antidepressivi determinano è da considerarsi un effetto collaterale ed è imputabile ad un'azione antiistaminica. Sebbene talvolta si possa sfruttare questo effetto (come nel caso della mirtazapina, del trazodone o di molti dei triciclici) il rischio è quello di pagare un prezzo sul piano della performance cognitiva che nei casi di depressione è spesso intaccata (deficit della concentrazione e della memoria ad es.). In base a queste considerazioni un antidepressivo ideale non dovrebbe determinare sedazione (il luogo comune sugli psicofarmaci che riducono le persone a dei robot mi sembra sufficiente).

#4
Utente 215XXX
Utente 215XXX


per cui si può dire che se dopo 2/3 mesi di terapia con un antidepressivo, se il paziente continua a soffrire di insonnia, e per questo continua ad avere bisogno, di un altra categoria di farmaci al fine di dormire, l'antidepressivo utlizzato non va bene e bisognerà cercare un altra molecola..
Le chiedo su questo argomento perchè, tempo fà, ne parlai col mio medico di famiglia, la quale mi disse che difficilmente con il solo antidepressivo ( mi riferisco ai s.s.r.i) si risolve il problema insonnia, anche quando il tono dell'umore migliora (lei si riferiva proprio ad una sua esperienza terapeutica vissuta in prima persona)..
Grazie delle delucidazioni Dottor Bova

#6
Utente 234XXX
Utente 234XXX

Sarebbe interessante sapere quanto incida sull'aumento di peso e sulla sessualità maschile ( eiac.ritardata e desiderio )

#7
Ex utente
Ex utente

Gentile Dr Francesco Bova, io soffro di depressione endogena media cronica e vorrei chiederle se il nuovo antidepressivo che dovrà uscire è differente dagli attuali solo per il fatto che dovrebbe avere efficacia quasi immediata o soprattutto perchè potrebbe essere efficacie laddove gli attuali farmaci ne hanno avuta "non abbastanza"?

Io sono stato in cura con diversi antidepressivi ma non sono stati mai "abbastanza", il penultimo è stato il cipralex, l'attuale la duloxetina che rispetto al cipralex mi da più risultati ma con importanti effetti collaterali soprattutto a livello sessuale/orgasmico/eiaculazione/libido e anche minzione;
leggo che la nuova molecola dovrebbe avere anche abbastanza meno effetti negativi a livello di libido, eiaculazione ecc. ma, mi chiedo: se la duloextina che va ad agire sulla seretonina e noradrenalina mi da questi importanti effetti collaterali, allora il vortioxetine che andrebbe ad agire oltre che sulla seretonina e la noradrenalina anche sulla dopamina e forse altri neurotrasmettitori .......... non dovrebbe allora causarmi ancor più effetti collaterali a livello sessuale?

Capisco che, come mi è stato detto, la pratica clinica ha qualche differenza con la letteratura ma alla luce di quanto "poco" ancora si sa, è possibile avere delle risposte su quanto chiedo sopra (sempre tenendo conto che poi potrebbero non essere così sulla mia persona)?
La ringrazio e porgo cordiali saluti

#8
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

Purtroppo non le posso rispondere in maniera precisa. Lei sa che l'effetto riportato dei farmaci è un effetto medio cioè derivato da dati statistici. Non è quindi possibile fare una previsione attendibile sul singolo caso. I dati di letteratura promettono una tollerabilità maggiore rispetto ai farmaci in commercio attualmente, ma la mia esperienza di questi anni mi consiglia una certa cautela. In ogni caso farmaci nuovi con un profilo alternativo sono sempre una nuova opportunità e inevitabilmente costituiscono una speranza per chi non è riuscito ad avere un effetto soddisfacente con le terapie attuali. Quindi aspettiamo la vortioxetina alla prova dei fatti.

#9
Ex utente
Ex utente

Grazie mille per la risposta gent. Dr. Francesco Bova,
capisco quanto dice, ad ogni modo, leggendo in forum americani vedo che con la vortioxetina pochi hanno lamentato problemi sessuali e questo mi fa ben sperare, non pochi hanno però affermato di avere avuto forti pruriti o forte nausea che, se saranno passeggeri e solo a inizio cura allora un pò di sacrificio finchè scompariranno non sarà la fine del mondo, nella speranza però che appunto se ci saranno che poi vadano via e non causino la sospensione della cura come avvenuto per alcuni.
In tanti comunque hanno scritto che a livello della depressione hanno avuto buoni risultati e alcuni di loro, come me, avevano prima provato altri antidepressivi ma con scarsi o non soddisfacenti risultati ........... quindi anche se capisco che ogni caso e a sè, mi piace sperare che questo nuovo farmaco in me possa produrre efficaci effetti antidepressivi e pochi o pochissimi effetti sessuali indesiderati ............ sempre se in Italia sarà mai disponibile, perchè, non le nascondo, caro dottore, che il fatto che ancora non sia in commercio mi fa abbastanza arrabbiare, non capisco perchè ci voglia così tanto tempo e perchè chi di dovere se la prende così comoda.
Ad oggi non si ha ancora idea di quando potremo usufruirne?
Può essere che sarà disponibile il prossimo mese così come a dicembre o nel 2016?
Ancora grazie e cordiali saluti


#10
Utente 128XXX
Utente 128XXX

Buongiorno, soffro di attacchi di panico da molti anni, vorrei sapere se questo nuovo farmaco "VORTIOXETINA" è indicato anche per la mia patologia.

Grazie

#11
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

Non ho una esperienza diretta ma in linea di massima direi di no. Non ha comunque un'indicazione specifica se non per la depressione.

#12
Utente 128XXX
Utente 128XXX

Grazie per avermi risposto; ne approfitto ancora per chiederle quale farmaco o molecola è più efficace per gli attacchi di panico e quale ha meno effetti collaterali , in particolare aumento ponderale e disturbi della sfera sessuale.

Saluti

#13
Utente 383XXX
Utente 383XXX

Gentile Dottor Bova mi risulta che attualmente il farmaco è disponibile in Italia, mi può dare conferma di ciò? Se invece mi sbaglio chiedo scusa e le chiedo quando sarà disponibile nelle nostre farmacie. La ringrazio per l'attenzione,
Cordiali saluti.
Alex

#14
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

Non mi risulta che il farmaco sia ad oggi in commercio. L'autorizzazione è stata concessa qualche mese fa. Temo che ci siano problemi per la mutabilità ...

#15
Utente 383XXX
Utente 383XXX

La ringrazio molto Dottor Bovia per la celere risposta. Sono molto speranzoso nei confronti di questo nuovo farmaco avendo provato vari antidepressivi che puntualmente mi hanno dato effetti non certo trascurabili nell'ambito della mia vita sessuale. Lei cosa ne pensa a riguardo? Finalmente è arrivato un antidepressivo con effetti collaterali più tollerabili sulla sfera sessuale? Cordialità

#16
Utente 128XXX
Utente 128XXX

Quale farmaco o molecola è più efficace per gli attacchi di panico e quale ha meno effetti collaterali , in particolare aumento ponderale e disturbi della sfera sessuale.

Saluti

#17
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

E' difficile eleggere un farmaco come il migliore per una determinata patologia. Il farmaco migliore è quello più efficace per il singolo paziente. Orientativamente sappiamo che l'aumento dell'appetito si correla ad effetti antiistaminici e che nel panico il farmaco più maneggevole è di solito poco attivante. I farmaci meno attivanti sono quelli che hanno una maggiore attività antiistaminica. Come vede non è facile rispondere alla sua domanda. Lo psichiatra, parlando col suo paziente, in genere formula un'ipotesi di terapia che sembra nel caso specifico la migliore possibile. Con la collaborazione del paziente stesso farà gli aggiustamenti necessari per avere il profilo di tollerabilità migliore. La psichiatria come vede non è un campo di gara ma un salutare esercizio di pazienza. Cordiali saluti.

#18
Utente 128XXX
Utente 128XXX

Buongiorno dopo essere stato in cura ( attacchi di panico ) con la paroxetina ed aver constatato che pur essendo un farmaco efficace per la mia patologia, mi causava effetti collaterali relativi alla sfera sessuale e all'aumento di peso, il mio medico mi ha prescritto la fluoxetina che ha migliorato l'effetto indesiderato a livello sessuale, ma non quello relativo al peso, anzi lo ha peggiorato. Mi dia qualche consiglio per migliorare anche questo aspetto, magari qualche farmaco che compensi questo effetto.

grazie

#19
Utente 240XXX
Utente 240XXX

Sono in cura da 8 giorni con brintellix 10mg. Le risulta che il farmaco possa causare stanchezza sonnolenza o insonnia? L'orario più opportuno di assunzione quale sarebbe? Ha già esperienza di pazienti trattati con tale molecola?
Saluti

#20
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

Non ho ancora una esperienza diretta (che deriva dall'utilizzo del farmaco su di un numero sufficiente di pazienti). Il farmaco va assunto elettivamente al mattino e dovrebbe essere privo di effetti sedativi. Questo vuol dire che un'eventuale assunzione serale può dare qualche difficoltà nel sonno. In 8 giorni è difficile qualsiasi previsione perché come lei sa insonnia e sonnolenza possono essere sintomi di diversi quadri depressivi tanto quanto la stanchezza. Abbia pazienza e consulti il suo psichiatra che conosce il farmaco quanto me e il suo paziente molto meglio.
Cordiali saluti

#21
Utente 240XXX
Utente 240XXX

Grazie dottore le chiedo un'ultima cosa, ho misurato la pressione 107/65 mi pare un po' bassina può essere dovuto al farmaco? Grazie

#23
Utente 420XXX
Utente 420XXX

buongiorno
sono ormai due mesi che faccio uso di Brintellix da 5mg ogni mattina, la nausea che doveva essere transitoria continua, il mio medico è momentaneamente irreperibile e io, sinceramente, esasperata da questa nausea ( ho anche costatato un aumento di peso ) vorrei sospenderlo ! mi può gentilmente dire come mi devo comportare per farlo ?
Cordialmente

#24
Dr. Francesco Bova
Dr. Francesco Bova

Cara signora, penso che una momentanea assenza del suo psichiatra di fiducia induca a presupporre un pronto rientro. Dopo due mesi di terapia penso che possa permettersi di attendere il suo ritorno per decidere strategie eventualmente alternative. Avere uno specialista di fiducia è presupposto fondamentale per un buon esito delle cure. Cordiali saluti

#25
Utente 648XXX
Utente 648XXX

molto bello

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