Farmacologia, informazioni su azione farmaco

Secondo un modello binario i recettori si trovano in due stati: inattivo ed attivo, in equilibrio tra loro. Secondo questo modello, gli agonisti stimolano il recettore e spostano l’equilibrio verso la fase attiva; gli antagonisti bloccano il recettore e spostano l’equilibrio verso la fase inattiva. Questo semplice modello binario di accensione (stimolazione) e di spegnimento (blocco) del recettore, on off switch secondo la terminologia anglosassone, non spiega però in modo soddisfacente alcune discrepanze, emerse in tempi relativamente recenti da sudi in vitro su sistemi recettoriali. In particolare, i recettori delle benzodiazepine, oppioidi, serotonina, cannabinoidi, ed istamina, per fare alcuni esempi, hanno un’attività anche quando non sono stimolati da un agonista: si dice allora che questo terzo tipo di recettori ha un’attività intrinseca o costitutiva. Gli agonisti inversi interagiscono (o più propriamente, si legano) con questo nuovo tipo di recettori
e li stabilizzano, bloccando così la loro attività intrinseca o costitutiva

Dr. Romeo Lisciani

Dottore,
non ho capito una cosa,
quindi gli agonisti inversi per i sedativi anche elencati,
in caso di utilizzio per l'ansia,
viene bloccata la loro azione o qualcos'altro?
grazie

Mi rendo conto che l'interazione con i recettori è una materia complicata e, quindi posso capire le sue perplessità. Ma torniamo un momento a quanto ho scritto precedentemente. Gli agonisti inversi stabilizzano un tipo speciale di recettori, ossia quelli che anche anche quando non sono stimolati hanno un'attività intrinseca. Semplificando, questi non sono mai del tutto inattivi (a riposo) ma mantengono un'attività spontanea. Gli agonisti inversi bloccano l'attività costitutiva di questo tipo speciale di recettori, ma non interferiscono con con l'effetto degli agonisti che stimolano o con quello degli antagonisti che bloccano il recettore "normale", ossia il tipo che non ha alcuna attività spontanea. Per fare un esempio concreto, gli antagonisti inversi non interferiscono con l'attività ansiolitica o con quella sedativa delle benzodiazepine.

Grazie,
ora mi ha chiarito perfettamente.

Saluti