Riporto un interessante lavoro che è stato portato a termine al fine di valutare la bioequivalenza e i benefici di una nuova forma di somministrazione dell'inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5, il sildenafil. A tale motivo sono stati condotti due studi in aperto su volontari maschi sani.

È stato fatto uno uno studio aperto, randomizzato, crossover per confrontare la farmacocinetica dopo una singola dose di sildenafil alla dose di 50 mg a stomaco vuoto in una nuova forma spray (farmaco di prova) e in una forma tradizionale in compresse (farmaco di confronto) su 44 volontari (dai 18 ai 43 anni).

Per valutare l'effetto dell'assunzione di cibo sulla farmacocinetica, è stato condotto uno studio in aperto, non randomizzato su 6 volontari maschi sani (di età compresa tra 23 e 35 anni) che hanno ricevuto tempestivamente sildenafil (50 mg) dopo un pasto:

  1. spray, sotto la lingua, senza bere;
  2. spray, in bocca, acqua potabile;
  3. sotto forma di compresse, acqua potabile.

Per l'analisi farmacocinetica, il sangue è stato analizzato per 24 ore. La concentrazione plasmatica di sildenafil è stata determinata mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni con rilevamento spettrometrico di massa tandem (HPLC / TM / SD).


I parametri principali erano la velocità (concentrazione massima; Cmax) e il grado di assorbimento (area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione-tempo" durante il periodo di osservazione; AUC0-t) dopo una singola dose di farmaci.

Inoltre, sono stati valutati i profili farmacocinetici della biodisponibilità del sildenafil e del suo metabolita attivo, N-desmetil sildenafil, nonché la sicurezza delle diverse forme di dosaggio.

Omettendo di riportare i tediosi dati statistici posso riassumere che la biodisponibilità della nuova forma di dosaggio, il sildenafil spray, è equivalente alla forma tradizionale, tuttavia ha un vantaggio in termini di inizio d'azione.

 

Ad esempio, durante l'assunzione di uno spray, viene mostrato un precoce raggiungimento della concentrazione massima di sildenafil e un rilevamento più precoce del sildenafil nel plasma rispetto alla forma tradizionale della compressa.

I risultati suggeriscono che la nuova forma di dosaggio del sildenafil è un'opzione terapeutica alternativa affidabile per il trattamento della disfunzione erettile.