Nuovi antidepressivi: la vortioxetina
Il 30 settembre 2013, un nuovo antidepressivo, la vortioxetina (Brintellix) è stato approvato dalla Food and Drug Administation negli Stati Uniti. La dose di partenza raccomandata è di 10mg/die da assumere per bocca una volta al giorno senza preferenze sull'orario di somministrazione. La dose può essere aumentata fino a 20mg/die, ma dosi di 5 mg si sono rivelate efficaci in soggetti intolleranti a dosaggi maggiori.
Quando viene approvato un nuovo farmaco ci sono degli interrogativi da porsi come psichiatri: quanto questa nuova molecola differisce da quelle già esistenti sul mercato in termini di tollerabilità ed efficacia e in che modo quindi possa costituire una opportunità in più per i nostri pazienti. Dalla scoperta dei triciclici e delle IMAO, sono stati sviluppate ed approvate nel tempo nuove classi di antidepressivi, come gli SSRI (inibitori del reuptake della serotonina), gli SNRI (inibitori della serotonina e della noradrenalina), il bupropione (dopamina e noradrenalina), la mirtazapina (adrenalina, noradrenalina, serotonina ed istamina) e ultimamente l'agomelatina (melatonina) in Europa.
Molecole con meccanismo d'azione diverso sono state testate ma la maggior parte di loro sono state un fallimento. Un'eccezione è costituita dalla grande attenzione che si sta riversando recentemente sulla ketamina e sul recettore antagonista N-Metil-D-aspartato che sembra promettere piuttosto bene.
La Vortioxetina è considerato un antidepressivo multimodale: agisce come antagonista sui recettori 5-HT3A e 5-HT7, agonista parziale sui recettori 5-HT1B e agonista sui 5-HT1A determinando una potente inibizione del reuptake della serotonina. I dati pre-clinici suggeriscono che questi multipli e unici effetti su diversi recettori della serotonina determinano un aumento della trasmissione regionale della noradrenalina, dopamina e del glutammato.
La vortioetina è metabolizzata da diversi enzimi epatici (ad esempio CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4/5, CYP2A6 e CYP2C19) e i livelli ematici non sembrano essere condizionati in maniera significativa dall'assunzione concomitante di altri farmaci. L'emivita è di circa 57 ore e i sintomi da sospensione dopo aver dimenticato una dose o dopo una interruzione brusca del trattamento sono infrequenti. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono stati nausea (10-20%), cefalea (15%), diarrea (7-11%), xerostomia ed iperidrosi (meno frequenti). I presunti benefici dall'utilizzo di questo farmaco sarebbero una scarsa sonnolenza ed insonnia, scarsa tendenza all'aumento ponderale, minori effetti collaterali sulla sfera sessuale rispetto ai serotoninergici.
Alla fine del mese di dicembre scorso la vortioxetina ha avuto l'approvazione per la commercializzazione dalla Commissione Europea. Non ci sono ad oggi informazioni sul destino del farmaco in Italia.