L'amiodarone: vantaggi e svantaggi dell'utilizzo nella pratica clinica

Cos'è l'Amiodarone?

L’Amiodarone è un farmaco noto da tempo per la sua efficacia nel trattamento della maggior parte delle aritmie. Viene principalmente utilizzato nella prevenzione della Fibrillazione Atriale, nella terapia delle Extrasistoli Sopraventricolari e Ventricolari e, non ultima, nella prevenzione primaria e secondaria delle Aritmie Ventricolari non sostenute e sostenute.

Nella sua formula chimica, molecolare, l’Amiodarone è meglio conosciuto come “C₂₅H₂₉I₂NO_3”.

Come funziona l'Amiodarone?

L'Amiodarone esplica l’effetto anti-aritmico bloccando le correnti del Potassio e quindi del “periodo refrattario”. Tale effetto può essere dimostrato eseguendo un elettrocardiogramma (ECG) con riscontro del cosiddetto "prolungamento dell’intervallo QT” o “QT allungato” (da non confondere con la “Sindrome del QT lungo”).

L'Amiodarone può secondariamente bloccare anche i canali per il Sodio e per il Calcio e fungere da beta-bloccante. Queste proprietà fanno di questo composto un anti-aritmico quasi del tutto completo dal punto di vista terapeutico, potendo esso agire con molteplici disturbi del ritmo cardiaco.

A cosa serve l'amiodarone?

Ecco un elenco delle principali aritmie su cui l’Amiodarone esplica una potente azione anti-aritmica:

• Profilassi nella Fibrillazione Atriale Parossistica
• Riduzione della frequenza cardiaca nella Fibrillazione Atriale Cronica (“rate control”)
• Terapia e profilassi dell’Extrasistolia Sopraventricolare e Ventricolare
• Terapia e profilassi della Tachicardia Ventricolare non Sostenuta (conosciuta anche con la sigla “TVNS”, di durata inferiore a 30 secondi) e Sostenuta (“TVS”, di durata maggiore a 30 secondi).

In particolare, l'Amiodarone è da riservare a pazienti affetti da Cardiopatia Ischemica Cronica, Malattie delle Valvole Cardiache (valvulopatie), in associazione o meno ad Insufficienza Cardiaca Cronica con ridotta Frazione d’Eiezione. Tutti gli altri pazienti potrebbero beneficiare di altre molecole, forse preferibili, come la Flecainide e il Propafenone.

L'Amiodarone viene utilizzato nelle Fibrillazioni Atriali con esordio improvviso, limitatamente ai Pronto Soccorsi e nei reparti ospedalieri. Non è raccomandato l’impiego se l’insorgenza dell’aritmia non è databile (ovvero se non si conosce il momento in cui è esordita) oppure se è insorta da più di 48 ore.

Se la terapia farmacologica non è efficace e se il paziente presenta instabilità emodinamica (ipotensione e tachicardia) si ricorre alla Cardioversione Elettrica.

Effetti collaterali e controindicazioni dell'amiodarione

Si sente spesso affermare che i farmaci più efficaci sono quelli che presentano più effetti collaterali, anche seri. Questo, in un certo numero di pazienti, è il caso dell’Amiodarone.

La notizia, però, non deve scoraggiare né il Clinico né il potenziale paziente dall’utilizzo, talmente è efficace il farmaco. Come per ogni situazione, è compito del Medico valutare il rapporto “rischio/beneficio”.

Gli effetti collaterali che si presentano più frequentemente durante la somministrazione cronica (ma in alcuni casi anche dopo la somministrazione per via endovenosa, che in ogni caso non dovrebbe mai superare le 24 ore) sono:

• Aritmie: è noto che qualsiasi farmaco anti-aritmico, anche se può sembrare paradossale, può presentare un’attività “pro-aritmica”, ovvero può causare un’aritmia. L'Amiodarone, come altri, va evitato se il paziente è noto per bradicardia (frequenza cardiaca costantemente inferiore a 60 bpm) per il rischio di insorgenza di patologie della conduzione quali il Blocco Atrio-Ventricolare in vari gradi (BAV), Blocco Seno-Atriale (BSA) e allungamento dell'intervallo “QT”.
• Distiroidismo: l’Amiodarone è una molecola strutturalmente analoga alla Tiroxina (conosciuta, nell’ambito degli esami ematochimici, con la sigla “T3” o “fT3”). L’Amiodarone rappresenta una notevole fonte di Iodio e è in grado di bloccare la conversione periferica della Tiroxina in Triiodotironina (meglio conosciuto come “T4” o “fT4”), inducendo notevoli alterazioni sul funzionamento degli ormoni tiroidei (l’altro parametro misurabile con gli esami del sangue è l’Ormone Tireostimolante o Tireotropina conosciuta con la sigla “TSH”). L’Ipotiroidismo è frequente, coinvolgendo poco più del 25% dei pazienti trattati. Relativamente più raro è L’Ipertiroidismo, che colpisce il 5% dei pazienti).
• Epatopatie: si manifestano solitamente con rialzo degli enzimi epatici (AST, ALT, gamma-GT).
• Patologie Oculari: ne sono coinvolti Il 90% dei pazienti in terapia cronica; essi presentano depositi corneali generalmente asintomatici.
• Patologie Dermatologiche: Il trattamento con Amiodarone può conferire un colorito grigio-bluastro, accompagnato a dermatite e foto-sensibilità delle zone foto esposte.
• Fibrosi Polmonare: molto rara; i pazienti in genere già affetti da patologie gravi dell’apparato respiratorio non dovrebbero assumere Amiodarone.

Bisogna ricordare che la maggior parte di questi effetti collaterali si risolvono con la sospensione del trattamento.

Conclusioni

L’Amiodarone rimane oggi uno dei farmaci migliori che il Clinico ha a disposizione per la profilassi della Fibrillazione Atriale e per la terapia delle Aritmie Ventricolari.

Gli effetti collaterali non devono scoraggiare il clinico soprattutto all’uso in emergenza. Le complicanze che possono insorgere durante una somministrazione endovenosa sono tempestivamente trattabili, rare e che interessano una popolazione anziana e pluripatologica.

Chi sta assumendo il farmaco deve stare tranquillo. La molecola è tra le più studiate e sicure sul pianeta. Gli effetti collaterali, come detto, sono trattabili e si risolvono all'interruzione della somministrazione. 

Anche se le Linee Guida più recenti pongono l’Amiodarone tra le primissime scelte terapeutiche, il Clinico può sempre considerare l’inizio di una terapia con farmaci anti-aritmici di classe diversa (beta-bloccanti, Calcio-Antagonisti).

Le patologie tiroidee indotte dall'Amiodarone beneficiano di terapie sostitutive, senza dover ricorrere alla sospensione dell’anti-aritmico.

Bibliografia principale

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